一.项目成果简介和背景 缓控制剂是保持药物定时定量释放的高技术制剂，可减少服用次数并能获得良好的治疗效果。其重要特点是可使人体维持平稳而药效的血药浓度达较长的时间，不象普通制剂那样较快地下降，可避免普通制剂频繁给药造成的血药浓度出现“峰谷”波动现象，使药物的安全性.有效性和顺应性有所提高。医疗实践表明，象治疗高血压.糖尿病.心脑血管疾病.慢性疼痛等病症的药物制成缓.控制剂后优势尤为明显，其研制和应用逐年上升。 由于缓控制剂有较高的附加值，增长潜力最大。在美国，1991年缓.控制剂销售额为2亿美元，年增长率1.5%，1996年达到49亿美元。但国内的缓控制剂尚存在较多的质量问题，主要表现为释药规律的重现性很差；科研结果和大生产的结果差异太大；批次间的释药特性不能保持相对稳定，制约了生产和应用。 二.关键技术和创新点 我们研制开发的熔融法制缓释微丸技术为国内空白，并已申报专利。 近期的国外资料中表明:现大部分上市的缓释制剂为膜控释技术如前‘康泰克’等缓释小丸，其工艺复杂，要严格控制包衣膜的厚度，且需经干燥等许多工艺过程，需耗费时间，设备和人力，生产周期需1-2天。造成较高的制造成本，影响市场竞争力。而本技术只需冷却后即可完成制备过程，不必使用溶液，省去干燥工序，所以比传统的技术更方便而且经济。且加热制粒法不使用有机溶媒，无需干燥，也不必担心起火.爆炸，且制剂中无残留溶媒和环境污染。设备是工业生产的必要手段，可确保对制备工艺参数进行定量化控制，保证终产品的质量稳定。本技术所采用的设备亦为国内空白，并可申报专利。 该制备方法从投入原料.辅料开始，可一次性完成混合并制成微丸的全部过程，时间周期仅为３０分到１小时，微丸直径可控制在0.6～1.2mm范围内，收率可达90%，粒度近正态分布，药物可在不同大小的微丸中逐一释放，相互弥补，使整体的释放呈近零级过程。 达到的主要技术经济指标： ⑴获得新药临床证书和生产证书。进行技术转让。 ⑵筛选出五个关键的处方参数及工艺参数，并可控制终产品的内在质量。 ⑶使该剂型的释药特性与进口同类缓释片相当。 ⑷基本达到批量生产要求，且生产周期简练。 ⑸成本为国外同类产品的1/3 成果推介模式： 合作研发 投资规模预计费用： 约 60万