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盐酸喹那普利及其中间体的合成新工艺
盐酸喹那普利及其中间体的合成新工艺
技术编号:475
成熟度:
小试
所属领域:
生物医药
转让模式:
授权
来源地:
山东 青岛市
金额:
面议
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产品名称及性质 化学名:[3S-[2[R*( R*)],3R*]]-2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸盐酸盐; [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-2-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-terahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid hydrochloride。 分子式:C25H30N2O5.HCl;分子量:475.02;CAS登录号:82586-55-8。 白色粉末,m.p. 110~114 ℃,[α]D20=+15.4° 产品用途 高血压是最常见的心血管病,也是全球范围内的重大公共卫生问题。血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor,ACEI)作为一种新型降压药物,被认为是高血压治疗史上的一大飞跃。 盐酸喹那普利是日本吉富制药由美国Werner-Lambert公司引进的具有血管紧张素转化酶抑制作用的高血压治疗剂,是第三代ACE抑制剂的优秀代表之一,现名列全球畅销药的第91位,2000年销售额达5.53亿美元。与过去的ACE抑制剂相比,盐酸喹那普利持续抑制动脉及心肌等组织中的ACE作用更强,所以一天给药一次就可持续24 h降压作用。其降压效果优于卡托普利,与依那普利相同。此外还有增加肾血流量的利尿作用。它对肾血管型高血压疗效好.兼有降血脂作用等特点,适合长期服用治疗高血压和心血管疾病,具有良好的安全性。 三、 合成工艺简介 盐酸喹那普利合成路线很多,但普遍存在着工艺路线长,成本高,污染严重等缺点。针对以上问题,我们研究确定了以下合成路线:以苯乙酮和乙醛酸为原料合成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯;该酯通过与L-丙氨酸苄酯加成及加氢合成N-[(1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)]-L-丙氨酸 (NEPA);经三光气活化的NEPA与1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯缩合生成2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸苄酯,再加氢脱苄制备盐酸喹那普利。该方法具有成本低.污染轻.易于工业化等优点
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