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盐酸喹那普利及其中间体的合成新工艺

技术编号：582	成熟度：小试
所属领域：装备制造	转让模式：授权
来源地：山东青岛市	金额：面议

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一.项目成果简介盐酸喹那普利是日本吉富制药由美国Werner-Lambert公司引进的具有血管紧张素转化酶抑制作用的高血压治疗剂，是第三代ACE抑制剂的优秀代表之一，盐酸喹那普利持续抑制动脉及心肌等组织中的ACE作用更强，此外还有增加肾血流量的利尿作用。它对肾血管型高血压疗效好.兼有降血脂作用等特点，适合长期服用治疗高血压和心血管疾病，具有良好的安全性。二.项目背景高血压是最常见的心血管病，也是全球范围内的重大公共卫生问题。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家的患病率为20%。血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor，ACEI)作为一种新型降压药物，被认为是高血压治疗史上的一大飞跃。三.关键技术和创新点以苯乙酮和乙醛酸为原料合成3-苯甲酰基丙烯酸乙酯；该酯通过与L-丙氨酸苄酯加成及加氢合成N-[(1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)]-L-丙氨酸 (NEPA)；经三光气活化的NEPA与1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯缩合生成2-[2-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸苄酯，再加氢脱苄制备盐酸喹那普利。该方法具有成本低.污染轻.易于工业化等优点，四.社会经济效益盐酸喹那普利：合成成本约3000元/kg，市场售价7000元/kg（原料药）。 N-(1-S-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐：合成成本800元/kg，市场售价1300元/kg。 3-苯甲酰基丙烯酸乙酯：合成成本3万元/吨。五.成果推介模式技术转让或合作六.投资规模常压反应釜.高压釜.精馏塔.离心机.蒸汽锅炉等。

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