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肠二醇和肠内酯的合成

技术编号：788	成熟度：小试
所属领域：装备制造	转让模式：授权
来源地：山东青岛市	金额：面议

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项目成果简介：肠二醇和肠内酯的合成。项目的关键技术是通过4~5步高产率合成方法，得到肠二醇和肠内酯。项目背景：肠二醇和肠内酯是存在于人体血清.尿液.胆汁.精液中的木脂素，通常称作哺乳动物木脂素，是由植物木脂素通过肠道微生物发酵而成。肠二醇和肠内酯的结构与17ß-雌二醇分子结构相似，可以与哺乳动物雌激素受体（ER）结合，产生拟雌激素和抗雌激素双向作用。现代研究表明肠二醇和肠内酯是安全的天然雌激素，具有可靠的保健效果。 1肠二醇和肠内酯可有效缓解绝经综合症。几乎所有妇女进入绝经期后，都会出现程度不同的绝经症状（骨质疏松.心血管病）。通常采用激素代替疗法缓解绝经综合症，但使乳腺癌患病率增高。采用天然雌激素--肠二醇和肠内酯，无激素治疗副反应。 2.肠二醇和肠内酯可预防和缓解乳腺癌症状。肠二醇和肠内酯通过对三种雌二醇合成酶（3 ß-羟类固醇脱氢酶.芳香酶和17ß-羟类固醇I型氧化还原酶）的综合作用抑制卵巢雌激素的合成，降低乳腺癌的发病危险性。德国癌症研究中心曾对1000多名确诊绝经前乳腺癌妇女患者的血管标本进行了持续三年的研究，结果显示，与肠内酯水平最低的参试妇女患者相比，肠内酯水平最高的参试妇女患者的死亡率降低五分之二(即40%)。另外，肠内酯水平较高，还可以使乳癌扩散及乳癌复发危险降低40%。患乳腺癌妇女的木酚素排泄较低，当尿肠内酯排泄值低于1.5µmol/24h，具有较高的乳腺癌危险。 3.肠二醇和肠内酯可预防和缓解前列腺癌。肠内酯可使人体LNAaP前列腺癌细胞间前列腺特异抗体水平下降。木酚素的肠内酯对5α还原酶同工酶1和2均有抑制作用，这导致睾酮转化的减少，会降低前列腺癌细胞间雌激素作用，减缓前列腺癌细胞的生长。 4.肠二醇和肠内酯可缓解骨质疏松。1995年世界卫生组织以日本70岁以上的妇女为对象进行调查，结果现实骨密度高的群体其尿中的肠二醇和肠内酯排泄量也是较多的，而肠二醇和肠内酯的摄取量与尿中的排泄量呈正向关系，可见肠二醇和肠内酯的摄取量与骨密度也呈一定的相互关系。目前，肠二醇和肠内酯主要由发酵法获得，我们可通过合成的方法，得到肠二醇和肠内酯。关键技术和创新点：该方法的关键技术是通过串联反应，一步构建木脂素骨架结构。社会经济效益：肠二醇和肠内酯是近年来兴起的一类植物雌激素，具有类雌激素和抗雌激素双向调节作用，可防治更年期综合征.骨质疏松.心血管疾病.

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